Việt Nam chiết xuất thành công chất chống ung thư từ sinh vật biển

Ung thư đang là nỗi lo lớn của người dân trên khắp thế giới, bởi chúng ta vẫn chưa hoàn toàn có loại thuộc đặc trị thông dụng. Vì thế, các nhà khoa học vẫn không ngừng kiếm tiền các hợp chất mới để tiêu diệt căn bệnh của thời đại, nhất là khi các phương pháp điều trị hiện nay như chiếu xạ, phẫu thuật...đều để lại tác dụng xấu không mong muốn với bệnh nhân.

Một trong những hướng đi hiệu quả là tổng hợp các chất trong thiên nhiên (70% thuốc chống ung thư trên thị trường hiện nay có nguồn gốc thiên nhiên hoặc được tổng hợp theo mẫu hình cấu trúc của hợp chất thiên nhiên).

Chính vì vậy, các nhà khoa học của Viện Hóa học các hợp chất thiên nhiên thuộc Viện Hàn lâm KHCN Việt Nam đã chủ trì đề tài cấp nhà nước KC10.20/06-10 “Nghiên cứu sàng lọc một số dược liệu để phân lập các chất mới có tác dụng diệt tế bào ung thư” nhằm mục tiêu: phát hiện các chất mới có tác dụng diệt tế bào ung thư qua sàng lọc một số cây thuốc và sinh vật biển; chiết tách và xác định được cấu trúc một số chất từ dược liệu có hoạt tính diệt tế bào ung thư; đánh giá được độc tính cấp, bán cấp và tác dụng diệt tế bào ung thư của các chất phân lập được.

Các nhà khoa học của chúng ta dã thu thập hơn 400 mẫu sinh vật biển ở nhiều khu vực khác nhau tại Việt Nam. Sau đó, các mẫu này được xử lý, chiết xuất với những dung môi khác nhau và thử hoạt tính sinh học nhằm chọn ra những đối tượng tiềm năng.

Kết quả nghiên cứu cho thấy có 106 mẫu thể hiện hoạt tính gây độc tế bào, trong đó 34 mẫu có hoạt tính kháng 1 dòng tế bào, chiếm tỷ lệ 8,39%; 22 mẫu kháng 2 dòng tế bào (5.43%); 50 mẫu kháng ba dòng tế bào (12.34%). Trong số đó nhóm Sponge (hải miên) chiếm tỷ lệ có hoạt tính cao nhất.

C©y cÈu tÝch, hay cßn ®­îc gäi lµ l«ng cu li, c©y l«ng khØ, kim mao... cã tªn khoa häc lµ Cibotium barometz J. Sm., thuéc hä cÈu tÝch (Thyrsopteridaceae).

Trên cơ sở đó, các nhà khoa học đã phân lập được các hoạt chất chính của những đối tượng tiềm năng và đã xác định được rất nhiều hợp chất có tác dụng diệt tế bào ung thư. Điển hình như việc phát hiện ra các hợp chất holothurin A và B từ loài hải sâm Holothuria vagabunda và H. martensii, là nhóm hợp chất có hoạt tính độc tế bào cao và đang thu hút được nhiều sự quan tâm trên thế giới (hợp chất này đã được hãng Sigma bán với giá đắt hơn kim cương: 5000 USD/1g).

Ngoài ra variabilin và một dẫn xuất mới đã được phân lập từ loài hải miên hình chóp Ircinia echinata, cho hoạt tính tốt trên cả ba dòng tế bào ung thư người, hứa hẹn khả năng ứng dụng trong ngành công nghiệp dược tới đây.

Trên cơ sở nghiên cứu hoạt tính diệt tế bào ung thư in vitro và mô hình ung thư thực nghiệm đề tài đã tạo được chế phẩm SALAMIN, một chế phẩm hỗ trợ điều trị căn bệnh ung thư từ côn bố và hải tảo. Chể phẩm đã được tiến hành đầy đủ các nghiên cứu về dược học, y học và thử nghiệm trên hơn 200 bệnh nhân ung thư khác nhau. Kết quả cho thấy SALAMIN không gây tác dụng phụ và có tác dụng hỗ trợ tốt trong điều trị ung thư, nhất là các bệnh nhân đã qua xạ trị.

Trước đó, trong giai đoạn 2006-2010, Viện Hóa học các Hợp chất Thiên nhiên tiếp tục chủ trì đề tài cấp nhà nước KC0909/06-10 “Nghiên cứu sàng lọc các chất có hoạt tính sinh học theo định hướng kháng sinh, gây độc tế bào và chống oxy hoá từ sinh vật biển nhằm tạo các sản phẩm có giá trị dược dụng”.

Từ loài hải sâm Holothuria scabra, ngoài holothurin A và B đã phân lập được holothurin A2 và ba hợp chất holothurin mới là holothurinogenin B, holothurin A3 và A4. Các thử nghiệm hoạt tính gây độc tế bào in vitro cho thấy, các hợp chất này đều thể hiện hoạt tính cao đối với nhiều dòng tế bào ung thư người.

Từ loài san hô mềm Cladiella sp, đã phân lập được bốn chất, trong đó có hợp chất 9,11-secosterolglycosit mới và một hợp chất ceramit mới kháng cả ba dòng tế bào ung thư KB, Fl và Hep-G2. Theo các tài liệu đã công bố trên thế giới, các lớp chất này đều thể hiện hoạt tính gây độc tế bào cao với cơ chế tác động độc đáo.

Từ loài san hô mềm Sarcophyton mililatensis, đã phân lập được 10 chất, trong đó có hợp chất 9,11-secosterol mới và một số hợp chất ditecpen mới dạng cembranoit, một lớp chất thể hiện hoạt tính chống ung thư tiềm tàng.

Từ loài hải miên Gellius varius đã phân lập được 10 hợp chất trong đó có 3 chất thuộc lớp glycolipit, một lớp chất thể hiện nhiều hoạt tính quý báu trong đó có hoạt tính gây độc tế bào.

Từ loài hải miên Ianthella sp, đã phân lập được 5 steroit có cấu trúc độc đáo. Kết quả thử nghiệm cho thấy tất cả các chất đều thể hiện hoạt tính kháng 3 dòng tế bào ung thư người MCF-7, SK-Hep-1 và Hela. Nhiều công bố đã khẳng định các hợp chất sterol có cấu trúc bộ khung tương tự thể hiện hoạt tính gây độc tế bào rất mạnh...Gần đây ở Mỹ đã có một số bằng độc quyền sáng chế được cấp về khả năng ứng dụng làm thuốc của các dẫn xuất thuộc lớp chất sulfono-gycolipid. Theo đó lớp chất này thường thể hiện hoạt tính gây độc tế bào và là các chất ức chế enzym tổng hợp DNA-polymerase. Các hợp chất này được phân lập với hàm lượng khá cao từ loài hải miên G.varius sinh sống rất phổ biến tại các vùng biển Việt Nam. Điều này gợi mở cho những nghiên cứu sâu hơn về chúng theo hướng ứng dụng làm dược liệu.

Như vậy, đề tài đã thu thập, giám định tên khoa học và tạo mẫu của 52 dược liệu (42 cây thuốc và 10 sinh vật biển). Từ 7 dược liệu có hoạt tính gây độc tế bào tốt (cỏ roi ngựa, cẩu tích, bọt ếch, na rừng, dây thần thông, san hồ mềm, hải miên) các nhà khoa học đã phân lập được 71 hợp chất (trong đó có 22 hợp chất mới, lần đầu được phân lập từ thiên nhiên). Kết quả thử gây độc trên 8 dòng tế bào ung thư cho thấy, xấp xỉ 40% tổng số các chất phân lập có hoạt tính...

Trao đổi với Chất lượng Việt Nam, nhóm các nhà khoa học thực hiện mong muốn sẽ được tiếp tục phát triển đề tài, để ra được sản phẩm cuối cùng là các viên thuốc chữa trị ung thư.