Thành phần hoá học: Alcaloid, saponin, chất béo, i ốt. Các nghiên cứu hiện đại cũng cho thấy: Quả ké có tác dụng kháng khuẩn, chống viêm, giảm đau, giảm ho, hưng phấn hô hấp, ức chế miễn dịch (chống dị ứng)...
Theo Đông y, ké đầu ngựa vị cay đắng, tính ấm, hơi có độc, đi vào kinh phế. Tác dụng: Tán phong, trừ thấp, thông khiếu (các giác quan), chỉ thống (giảm đau), dùng trong các trường hợp nhức đầu do phong hàn, viêm mũi, chảy nước mũi, chữa mụn nhọt, mẩn ngứa, ngoại cảm phong hàn, đau nhức, chân tay co giật, mụn nhọt, lở ngứa ngoài da, đau khớp do phong thấp... Liều lượng thường 10 - 16g một ngày, dạng thuốc sắc hay thuốc cao.
Dùng độc vị: Lấy một lượng thích hợp quả ké đầu ngựa, sao tới khi có màu xám, tán thành bột mịn. Ngày uống 3 lần, mỗi lần 3g, liên tục trong 2 tuần (1 liệu trình), nghỉ vài hôm lại uống tiếp liệu trình khác. Một số bệnh nhân sử dụng bị ỉa chảy, đau đầu nhẹ, mệt mỏi, cần ngừng sử dụng.
Dùng phối hợp - "Thương nhĩ tử tán": Ké đầu ngựa 8g, tân di 15g, bạch chỉ 30g, bạc hà 1,5g, tất cả tán thành bột mịn. Sau mỗi bữa ăn uống 6g, chiêu thuốc bằng nước sắc hành trắng và lá chè. Phương này có tác dụng trừ phong, thanh nhiệt, thông mũi, dùng chữa mũi tắc không phân biệt rõ mùi vị, mũi chảy nước vàng đục, đau nhức ở vùng trán.
Hoặc dùng các vị thuốc với liều lượng như trên, sắc uống trong ngày nhưng cần lưu ý: Thuốc "tân di" cần dùng vải bọc lại, để tránh lông lẫn vào nước thuốc, gây ngứa; thuốc "bạc hà" phải cho vào sau (sau khi sắc xong, cho bạc hà vào, đun sôi lại rồi bắc ra ngay). Kết quả nghiên cứu cho thấy, phương "Thương nhĩ tử tán" có thể sử dụng để chữa trị nhiều loại viêm mũi, như viêm mũi cấp tính, viêm mũi mạn tính, viêm xoang, viêm mũi dị ứng... Để nâng cao hiệu quả, có thể căn cứ vào biểu hiện cụ thể dưới đây mà gia giảm.
- Nếu mũi chảy nước vàng đặc, mùi khó chịu, đầu choáng váng, vùng trán đau kịch liệt: Thêm thạch cao sống 20g, kim ngân hoa 10g, cúc hoa 8g. Thêm vào thuốc sắc, hoặc nấu cùng với hành trắng và lá trà (làm thang).
- Nếu mũi chảy nhiều nước trong, gặp thời tiết lạnh bệnh phát nặng hơn: Bỏ bạc hà, thêm tía tô, kinh giới mỗi thứ 8 - 10g.